Имипенем Циластатин: инструкция по применению, предостережения и отзывы

Имипенем Циластатин – антибиотик, по инструкции относящийся к группе карбопенемов – подкласс бетта-лактамных антибактериальных средств. Он воздействует на множество патогенных микроорганизмов, нарушая синтез их клеточных мембран. Препарат обладает широким спектром действия, высокой биодоступностью,  и достаточно часто присутствует во врачебных рекомендациях. Далее мы рассмотрим механизм действия имипенема, инструкцию по его применению, показания и побочные действия.

Антибиотик Циластатин

Состав и лекарственная форма

В инструкции рассматриваемый препарат относится к группе противомикробных противопаразитарных средств. Согласно инструкции, основными действующими веществами препарата являются имипенем и циластатин. Имипенем (на латинском — Imipenemum) в форме моногидрата, а циластатин (на латинском – Cilastatin) в виде циластатина натрия. Оба компонента в составе в дозе 0,5г. В качестве главной вспомогательной составляющей используется натрий двууглекислый.
Данное лекарство производится в 4 видах:

  1. Имипенем циластатин – порошок для инъекций белесоватого или желто-белого цвета. Растворяется в декстрозе, вводиться через капельницу. Производится и продается в коробках по 1-50 штук в виде пузырьков антибиотика (прозрачные флаконы с порошком).
  2. Имипенем-циластатин Виал – схоже с вышеописанным видом выпуска, кроме содержания главного действующего компонента. Производится в прозрачных флаконах из стекла, по 20 мл, в картонных коробках 1, 10 либо 50 флаконов.
  3. Имипенем и циластатин Спенсер. Выпускается в прозрачных флаконах, представляет собой порошок, из которого делается раствор для в/в капельной инъекции.
  4. Имипенем-циластатин Джодас. Эта форма выпуска также представлена прозрачными флаконами с порошком антибиотика, производится в вариантах либо по 1, либо по 5, либо по 10 штук в упаковке.

В течение 10 часов примерно 75% циластатина экскретируют почки, имипенема – примерно 70%. Таблетированного варианта препарата не существует. По инструкциям, он выпускается и применяется во врачебной практике исключительно в качестве порошка для инъекционного введения.

Показания к применению

Имипенем – антибиотик, который относится к противомикробным средствам нового поколения. Исходя из официальной инструкции, воздействует он на обширный спектр грамположительных (Гр+) и грамотрицательных (Гр-) опасных патогенных штаммов бактерий и оказывает бактерицидное действие на них.

β -лактамазы – это ряд специфических ферментов, вырабатываемых бактериями для борьбы с антибиотиками бета — лактамного ряда – пенициллинами, цефалоспоринами и прочими. Эти вещества формируют к ним так называемую устойчивость (резистентность). Имипенем устойчив к воздействию β-лактамаз микроорганизмов и поэтому может быть назначен в случаях, когда прочие β-лактамы не эффективны. Показания к назначению в инструкции имипенема определяются спектром микроорганизмов, которые чувствительны к этому антибактериальному средству. Спектр чувствительности для имипенема циластатина, указанный в официальной инструкции препарата:

  • Гр+ бактерии семейства Стафилококков. При ряде факторов – понижение иммунной реактивности, ожирение, фоновые заболевания – представители этого семейства приобретают патогенность и могут вызвать воспалительную реакцию практически любых тканей и органов систем организма. Наиболее распространенные штаммы, требующие антибактериального лечения — Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis (в том числе и пенициллиназо продуцирующие штаммы).
  • Гр+ прокариоты семейства Стрептококков. Чаще всего эти микроорганизмы можно высеять с носоглотки, ротовой полости и кишечника. К ним относятся Strept. pneumoniae, стрептококки группы В на примере Strept. agalactiae, Strept. pyogenes.
  • Являются аэробными микроорганизмами, в отличие от подвижных стрептококков, способности к движению не имеют, статичны. Могут вызывать развитие нокардиоза.
  • Гр+ представители семейства Листерий (Listeriaceae).
  • Гр+ тип Enterococ. faecalis, который малочувствителен ко многим другим группа антибактериальных средств.
  • Прокариаоты физиологической микрофлоры, которые могут приобретать патогенные свойства в определенных условиях. Они являются наиболее распространенным фактором возникновения внутрибольничных осложнений и заболеваний из-за сниженной скорости роста новых кровеносных сплетений и сосудов и при инфекционном поражении мочевой и половой систем.
  • Гр- палочки, в том числе и кишечная – штаммы, не образующие спор.
  • Гр- клебсиеллы – в последние годы микроорганизмы этого семейства внесены в перечень наиболее опасных типов инфекционных агентов из-за их низкой и слабо контролируемой чувствительности к антибиотикам.
  • Патогенные Гр- представители рода Proteus. Они вызывают подавляющее большинство заболеваний желудочно-кишечного тракта инфекционной природы.
  • Гр- палочки из рода Salmonella (штаммы, не образующие спор), шигеллы, иерсинии, семейство Moraxellaceae.
  • Грам-негативные бактерии Campylobacter, вызывающие кампилобактериоз.
  • Строгие анаэробы рода Bacteroidaceae.
  • Палочка гемофильная – может вызывать инфекционные состояния крови.

На основе рлс и вышеуказанного спектра чувствительности микроорганизмов к имипенему, в инструкции он имеет следующий ряд показаний к применению:

  • Лечение инфекций брюшной полости
  • Инфекции нижних отделов дыхательной системы.
  • Инфекционные процессы в органах малого тазах и в гинекологических проблемах.
  • Сепсис, кожные воспаления, инфекции угрожающие жизни
  • Внутрибольничные инфекции после операций и других хирургических вмешательств.

Применение от холестерина

Противопоказания

Таблетки имипенема циластатина принимаются строго по инструкции при наблюдении специалиста. Существует ряд противопоказаний для назначения этого препарата, а именно:

  1. Низкая масса тела (вес значительно менее 30 кг)
  2. Индивидуальные реакции гиперчувствительности к пенициллинам, перекрестная к цефалоспоринам, бета-лактамным средствам, к карбапенемам или составляющим медикамента.
  3. Возраст менее 3 мес.
  4. Тяжелая почечная недостаточность у пациентов детского возраста и хроническая — у взрослых.
  5. Кормление грудью.

Согласно инструкции, с достаточной осторожностью имипенем назначается при приеме вальпроевой кислоты, колите, болезнях и расстройствах центральной нервной системы, умеренно низком значении сывороточного креатинина и для пациентов преклонного возраста.

Побочные эффекты

Как и у всех препаратов, в инструкции к имипенем циластатину указан перечень побочных эффектов, которые может вызвать прием данного лекарства. Встречаемость проявлений побочных эффектов всегда упорядочено согласно классификации ВОЗ: очень часто, часто, иногда, единичные случаи, редчайшие, чистота неизвестна.

  • Психоневрологические нарушения: головные боли, дрожание конечностей (преимущественно рук), расстройства функционирования вестибулярного отдела, судороги.
  • Органы чувств – искажение вкуса, снижение слуха.
  • Пищеварительная система – тошнота, рвота, диарея, другие расстройства, абдоминальные боли, диспепсия.
  • Сердце и сосудистая система: увеличение цифр артериального систолического и диастолического давления, тахикардия
  • Кроветворные органы и показатели крови: эозинофилия — повышение числа эозинофилов, лейкопения и нейтропения — снижение числа лейкоцитов и гранулоцитов-нейтрофилов в частности, может как повышаться, так и понижаться количество клеток тромбоцитов. Кроветворные механизмы и процессы ингибируются.
  • Реакции гиперчувствительности – эритематозная сыпь, отеки, анафилаксия, крапивница.
  • Мочеполовые проявления: покраснение мочи, увеличение отделяемой мочи за сутки либо напротив, олигурия – замедление выделения мочи, почечная дисфункция — нарушения функций почек, что может потребовать отмены препарата.
  • Прочие побочные влияния: грибковое поражение представителями рода кандид (кандидоз), астенический синдром, гипергидроз и полиартралгия.

Инструкция по применению

Инструкция по использованию ЦиластатинИнструкция гласит, что имипенем используется для внутривенного, или капельного введения. Для приготовления р-ра необходимо 100 мл р-ра для инъекций. Его необходимо ввести в количестве 10-20 мл (в зависимости от объема флакона и необходимой дозы) к порошковой массе в пузырек антибиотика. После этого флакон необходимо встряхивать до образования суспензии однородной консистенции.

Очень важно отметить, что образовавшуюся смесь нельзя применять для инъекции. Ее нужно развести в остальных 80-90 мл раствора для инъекции, доведя общий объем до 100 мл. Для того чтобы фрагменты смеси не остались в исходном пузырьке, процедуру следует повторить еще раз, после чего снова смешать с общим раствором. При правильном приготовлении раствора, при содержании имипенема 0,005 г на мл, он будет бесцветным либо окрашиваться в слегка желтоватый цвет. При нормальных комнатных температурных условиях, р-р сохраняется до четырех часов. При помещении его в холодильник – до суток.

Раствор можно делать на основе следующих инфузионных жидкостей: физраствор, р-р декстрозы 5-10%, комбинация р-ра декстрозы 5%-й и 0,45%-й раствор натри хлорида, комбинация физраствора и 5%-й декстрозы, 0,15% р-р KCl (хлорида калия) и 5% р-р декстрозы. Суточная доза препарата имипенем циластатина (торговое название и международное непатентованное наименование (МНН) в инструкции идентичны): для лиц, старше 12 лет – не превышает 4 грамм, для детей до 12-ти лет с весом менее 30 кг – не более 2 грамм. В первом случае дневная дозировка не должна быть больше 1 грамма на 6 часов. Врачом данная инструкция может быть откорректирована — расчёт необходимой дозировки проводят зависимо от тяжести инфекции. Для каждой степени тяжести инфекционного процесса – своя инструкция в дозировании и введении.

По инструкции, если препарата используется у больных с почечной недостаточностью, патологическими процессами в желудочно-кишечном тракте и нервной системе, необходим индивидуальный выбор дозы (возможно, ее следует пропорционально уменьшить) и длительности курса лечения. Больным старше 65-70 лет следует проводить с предосторожностью и контролем состояния функций почек.

Использование во время беременности

Исследования о влиянии имипенема при беременности практически не проводились и в инструкции не указаны. Применять данный препарат в период беременности целесообразно только, если польза от терапии выше теоретического риска для плода. Имипенем циластатин попадает в молоко матери, поэтому во время лактации он не назначается.

Детям

По инструкции педиатрическим пациентам с весом 40 кг и выше – дозы аналогично взрослым. С весом ниже 40 кг – максимальная доза 2 грамма, разделенная на 4 приема за сутки из расчета по 15 мг/кг каждые 6 часов.

Взаимодействие с другими препаратами

Сегодня нами рассматривается комбинированный препарат – имипенем с циластатином. Второй компонент повышает содержание исходного, неизмененного антибиотика имипенема в моче и мочевых путях благодаря ингибированию процессов его метаболизации. Лекарственное взаимодействие при одновременном использовании данного антибиотика и других лекарств имеет свои особенности.

Одновременный прием с ганцикловиром может вызвать развитие генерализованных судорог. Эти препараты назначают вместе в исключительных случаях, когда ожидаемый эффект от терапии выше теоретического риска. Не желательно назначение пробенецида, поскольку он повышает концентрацию в плазме и время полувыведения имипенема.

При совместном лечении с вальпроевой кислотой желательно контролировать ее концентрацию в плазме, так как существует повышенный риск увеличения судорожной активности. Для предотвращения развития нежелательных эффектов, у пациентов с эпилепсией терапию противоэпилептическими медикаментами следует продолжать в течение всего курса лечения антибиотиком

Данный антибиотик вводится инъекционно исключительно в моно вариантах.

Цена препарата

В России в аптеках имипенем циластатин продается по цене от 460 руб за 1 флакон. В Украине цена одного флакона достигает показателя в 330-370 грн.

Аналоги

На фармацевтическом рынке существует целый ряд аналогов с действующим веществом имипенемом. К ним относятся такие комбинированные лекарственные средства, как: Тиенам, Аквапенем, Имипенем и циластатин спенсер, Имипенем Джодас, Тиепенем, Цилапенем, Гримипенем.

Отзывы об использовании

Практикующие врачи высказывают положительное мнение и позиционируют данный антибиотик как эффективное медикаментозное средство против многих инфекционных заболеваний. Отдельным пунктом отмечается выраженное бактерицидное действие на микроорганизмы, резистентные к ряду иных групп антибактериальных средств. Отзывы пациентов также одобряющие – высокая эффективность при редком возникновении побочных эффектов в целом при соблюдении врачебных инструкций.

Для получения нужного результата от лечения, важно соблюдать правила и инструкции разведения и введения препарата, индивидуально подбирать дозировку зависимо от диагноза, возраста, веса, сопутствующей патологии и общего состояния, и конечно, строго соблюдать врачебные рекомендации и инструкции.

Ссылка на основную публикацию
Adblock detector